背景介绍美国辉瑞公司全球研发部化学研究与开发部的研究人员在合成具有潜在活性的候选药物CRA-680(1)时，需要采用Suzuki−Miyaura偶联反应。图1.GMP阶段合成的CRA-680及明显杂质实验研究中发现，反应快速加热至70℃始终能得到90%的产品，总杂质为6~10%，实验室中分离收率为80%，产品纯度优良。随后研究人员将规模放大至一公斤，实验结果发现多种杂质水平明显升高，产品分离收率降低至56%。副产物5达到18.7%，去碘杂质6达到9.4%，还有少量其他杂质，包...

康宁杂化反应器连续流工艺验证康宁反应器不同规格的微通道反应器可以混合使用，快速进行工艺研究及放大。作者利用康宁实验室规模G1反应器和康宁低流量(LF)反应器(持液体积为13.5mL)进行连续流工艺验证：1、预热至50℃的甘油以流速为1.45mL/min(1eq.)输送进入康宁G1反应模块;2、0.041MDBU/DMC溶液以流速为5.05mL/min(1mol%DBU,3eq.DMC);3、两种流体都在康宁反应器的第一个流体模块内混合，后续4个串联的玻璃模块用于延长反应停留时...

研究背景：目前，约25%的商业药物含有氟。2018年至2021年间，美国食品和药物管理局批准的含氟小分子药物增至33−45%。在农药行业，含氟农药也越来越受到追捧。1,2-二氟苯被认为是一种多用途的合成模块，用于将氟原子引入农用化学品和活性药物成分（API）中。例如，可以将它用作合成具有吸引力的靶分子3,4-二氟硝基苯的前体，进而合成利奈唑胺、舒替唑胺和阿比维替尼等原料药。1,2-二氟苯可以通过席曼（Balz−Schiemann）反应对2-氟苯胺进行脱氨基氟化的路线，这是将氟...

研究背景碳酸甘油酯(2,4-羟甲基-2-氧-1,3-二氧戊环)是一种可生物降解、无毒、不易燃、低蒸汽压的水溶性液体。它具有广泛的应用，包括作为制备商业化学品和聚合物的分子砌块、作为有机溶剂、作为电池中电解质的载体以及化妆品、个人护理和保健品中的添加剂和保湿剂。从环境和经济角度来看，碳酸甘油酯是甘油生物炼制中非常具有吸引力的目标产品之一。制备过程从甘油直接制备碳酸甘油酯的方式，包括光气化、CO/O2氧化羰基化、CO2羧化、尿素甘油裂解以及与二烷基或烯化碳酸酯的酯交换(图1)。甘...

研究背景：纳米氧化铁在催化、药物传递、光吸收材料等前沿研究中扮演者*角色。纳米氧化铁的尺寸大小和粒径分布对材料性能表现非常重要。因此，高效制备一系列小粒径（＜10nm）且平均粒径均一的纳米氧化铁颗粒变得尤为重要。康宁反应器印度团队与印度国家理工学院的研究人员合作，使用康宁微反应器合成氧化铁纳米颗粒（NPs），研究了不同操作参数对获得的NP特性的影响。氧化铁NPs的合成基于使用硝酸铁（III）前体和氢氧化钠作为还原剂的共沉淀和还原反应。使用透射电子显微镜（TEM）、傅里叶变换红...

微通道反应器内径较小，在进行一些催化反应时，常用到催化剂。通常的做法是把催化剂和溶剂或反应物混合一起进料，但有时需要把催化剂固载在微反应器内壁上。在该反应器中形成多相催化的第三种方法：液体催化剂前驱体在整个反应过程中被连续泵入微反应器，并原位产生高活性催化剂，实现高效催化加氢反应，而不是反应物在催化剂的固定床上流动。这种连续添加催化剂前驱体的方法的好处：在运行过程中，通过调节流量，催化剂与底物的比例是可控的；一旦获得稳定的体系，催化剂的活性在整个运行过程中保持不变。实验研究：...