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连续流装备优化:埃索美拉唑的连续流工艺
2023-12-04

埃索美拉唑(Esomeprazole)是一种质子泵抑制剂,主要用于治疗胃酸过多相关的疾病,如胃食管反流病、胃和十二指肠溃疡以及赞托里综合征。它通过抑制胃壁细胞中的质子泵,从而减少胃酸的产生。合成埃索美拉唑的关键步骤是乌非拉唑的对映选择性氧化反应。目前常用的氧化方法包括生物酶催化;...

  • 2022-09-06

    加氢反应器是加氢裂化装置的核心设备,它操作于高温、高压、临氢(含H2S)环境下,且进入反应器内的物料中往往含有硫和氮等杂质。由于加氢反应器使用条件苛刻,在反应器的发展历史上主要围绕提高反应器使用的安全性。所以无论是设计还是制造,除了需要强调使用性能外,还必须强调其安全性能。因此,影响加氢过程的因素有如下:1、氢气分压:提高氢分压有利于加氢过程反应的进行,加快反应速度。在固定反应温度及其他条件下,压力对转化深度有正的影响。产品的质量受氢分压影响较大。2、反应温度:影响反应速率和...

  • 2022-08-29

    欢迎您关注“康宁反应器技术”公众号,点击图片报名一、早期药物发现一个自身免疫性疾病的治疗药物发现项目中,2H-吲唑类化合物被鉴定为高效的选择性TLR7/8拮抗剂。在先导化合物发现阶段,化合物12被确定可进一步进行体内药效实验研究。图1.微克级样品的合成路线药物的早期发现使得化合物12和作为关键中间体的化合物5(2H-吲唑)的需求迅速增加。项目团队认识到,该微克级的合成路线可能会在进一步批量放大中产生问题。分离不稳定、潜在危险的叠氮化物中间体4及其在热环化为2H-吲唑5的工艺过...

  • 2022-08-24

    连续流光化学反应器在芳基重氮酯参与的环丙烷化反应中的应用研究背景芳基重氮酯在有机合成领域中应用广泛,特别是与杂环进行环丙烷化反应,能够得到重要的药物中间体(图1)。芳基重氮酯在学术研究中也具有很高的价值,但由于其毒性和爆炸性,在工业化中的应用受限。图1.衍生自环丙烷化杂环的医药中间体和药物化学工艺的发展受安全性、工艺稳定性、成本和环境等因素驱动。连续流微通道反应器可以有效解决芳基重氮酯在工业应用中的安全性问题。它的明显优势包括,其更大的比表面积,能够提供更好的传质换热效果;持...

  • 2022-08-16

    在竞争日渐激烈新药研发领域,速度一直是重中之重。CMC领域,原料药的快速供应也是如此。当流动化学技术应用于产业界,其主要意义之一在于加快原料药的交付进程并提升供应链的可靠性。因其具备安全性以及低放大效应特点,有时可直接赋能药化合成路线来进行早期临床化合物的生产。这点在目前原料药的化学结构以及所涉及的反应日趋复杂的背景下尤为重要。而鉴于流动化学技术的连续特性,原料药的产量则可通过灵活调整设备的运行时间而实现,这样就有可能在一台设备上进行不同临床阶段原料药的生产。此外,流动生产设...

  • 2022-08-08

    CDMO全称合同研发生产组织,是指医疗领域的定制、研发和生产,是医疗领域新出现的研发外包模式。近几年,CDMO行业在中国获得了突飞猛进的发展,2019-2021年国内CDMO行业复合增速近20%,高于海外同期12%的增速。由于CDMO是服务型企业,现阶段市场环境变幻莫测,客户需求也时时变化。如何在业务中有效利用连续流化学技术,来降低成本获得更高经济效益?这些问题都是我们面临的挑战。关于提高连续流化学技术的交付能力,我们可以从二个维度来理解:1、交付的时间和效率对CDMO企业的...

  • 2022-08-04

    研究背景C12H18O(2,6-二异丙基苯酚,化合物8)是一种用于麻醉和重症监护医学的静脉药物。在疫情大流行的高峰期,重症监护患者需要长时间持续输注C12H18O镇静剂来帮助他们呼吸,需求量大于供应量,所以其重要性变得更加明显。【传统方法面临的挑战】C12H18O的低成本、低利润率和制造难度阻碍了制药公司的扩大生产;苯酚与丙烯气体在路易酸催化下的傅克烷基化制备C12H18O的方法已经被广泛的报道。然而,苛刻的反应条件、差的区位选择性和繁琐的精馏使得该方法对于C12H18O的连...

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